发布时间:2022-03-23 22:42:00

阿糖腺苷是什么?
阿糖腺苷是一种核苷类似物,具有抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒的活性。阿糖腺苷通过病毒胸苷激酶转化为单磷酸盐,并通过宿主酶进一步修饰为三磷酸盐形式。阿糖腺苷直接抑制 DNA 聚合酶,也可作为 DNA 复制的链终止剂。

阿糖腺苷性质

阿糖腺苷分子式 C10H13N5O4
阿糖腺苷分子量 267.24g/mol
阿糖腺苷密度 1.3382g/cm3
阿糖腺苷熔点 257.0-257.5 °C
阿糖腺苷沸点 676.27°C
阿糖腺苷外观 白色至灰白色结晶粉末
阿糖腺苷溶解性 易溶于DMSO和酒精,溶于水

阿糖腺苷结构

阿糖腺苷药理学
阿糖腺苷是一种合成的嘌呤核苷类似物,在体外和体内对 1 型 (HSV-1)、2 型 (HSV-2) 和水痘带状疱疹病毒 (VZV) 具有抑制活性。由于其对HSV 和 VZV 编码的酶胸苷激酶 (TK) 的亲和力,阿糖腺苷的抑制活性具有高度选择性。这种病毒酶将阿糖腺苷转化为单磷酸阿糖腺苷,一种核苷酸类似物。一磷酸盐通过细胞鸟苷酸激酶进一步转化为二磷酸盐,并通过许多细胞酶进一步转化为三磷酸盐。体外,三磷酸阿糖腺苷通过结合到 DNA 链中并防止碱基之间形成磷酸二酯桥来阻止疱疹病毒的 DNA 复制。这最终导致病毒 DNA 链的不稳定。

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